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E3 Ligase Ligand-<em>Linker<

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抑制剂 & 激动剂

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Cat. No. Product Name Target Research Area Chemical Structure
  • HY-159147
    SIA​​IS039

    		PROTACs ROS Kinase Apoptosis Cancer
    SIAIS039 是一种具有口服活性的 c-ros 致癌基因 1 (ROS1) 特异性的 PROTAC，在 HCC78 细胞、表达 CD74-ROS1 融合的 Ba/F3 和表达 SDC4-ROS1 融合的 Ba/F3 中的 DC50 分别为 154.46 nM、126.47 nM、143.69 nM。SIAIS039 抑制 ROS1 阳性细胞增殖、诱导周期停滞和凋亡，并抑制克隆形成。SIAIS039 在体内显示出对 ROS1 驱动的肿瘤生长抑制的作用。SIAIS039 由 ALK 抑制剂 Brigatinib (HY-12857)、linker EM-12 (HY-138793) 和 VHL E3 泛素连接酶配体组成 (Red: Brigatinib; Blue: VHL ligand; Black: linker)。
    SIA​​IS039
  • HY-159017
    EM-12-Alkyne-C6-OMs

    		E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates Cancer
    EM-12-Alkyne-C6-OMs 是 E3 连接酶配体与连接子的缀合物，由 2-(2,6-Dioxopiperidin-3-yl)phthalimidine (EM-12) (HY-138793) 和相应的接头 (HY-159018) 组成。EM-12-Alkyne-C6-OMs 可用于合成 PROTAC。
    EM-12-Alkyne-C6-OMs
  • HY-174870
    PROTAC ERα Degrader-11

    		PROTACs Estrogen Receptor/ERR Apoptosis Fluorescent Dye Cancer
    PROTAC ERα Degrader-11 是一种选择性且具有内源荧光 (Ex: 366 nm, Em: 440 nm) 的 ERα PROTAC 降解剂。PROTAC ERα Degrader-11 在 MCF-7 乳腺癌细胞系中展现出良好的抗增殖活性、选择性ERα降解能力及荧光成像功能。PROTAC ERα Degrader-11可以诱导 MCF-7 细胞 G2/M 期阻滞和凋亡 (apotosis)。PROTAC ERα Degrader-11 在无胸腺裸鼠中表现出良好的安全性，500 mg/kg 剂量下未见急性毒性反应。PROTAC ERα Degrader-11 可用于乳腺癌相关研究。(粉色：ERα 配体：(HY-167701)，蓝色：CRBN 配体 (HY-150831)，黑色：连接子，E3 连接酶配体-连接子偶联物：HY-174880)。
    PROTAC ERα Degrader-11

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